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SPR 激酶检测支持
表面等离子共振（SPR）技术可为命中化合物、先导化合物及上市药物提供全面的生物物理表征数据，包括结合速率常数（ka）、解离速率常数（kd）及亲和力平衡解离常数（KD）等关键动力学与亲和力参数。
表面等离子共振（SPR）是一项可实时监测分子结合事件的技术。芯片表面固定的配体各自对应唯一的共振角；当其他分子与之结合时，该角度随即发生偏移。通过精确测定共振角的变化，即可实时可视化并定量解析分子间的结合与解离过程。
随着技术进步，现代 SPR 仪器已日趋精密且具备高通量能力，显著提升了其实际应用价值。然而，在以激酶为靶点的 SPR 检测中，关键难点仍在于如何既稳定地将激酶固定于芯片表面，又完整保留其酶活性。
推荐使用 Carna 生物素化蛋白作为 SPR 检测试剂的理由
均一、高效的固定：Carna 的生物素化蛋白仅在 N 端单一位置标记生物素，既保持对链霉亲和素的极高亲和力（见右上图），又能在芯片表面实现均一取向，使相互作用可按一级动力学进行评估，从而构建非特异性结合极低的高精度检测体系。
高纯度：Carna 提供的所有生物素化蛋白纯度均高于 80%，确保杂质干扰极小，可放心用于各种实验应用。
基于活性状态的比较评估：Carna 的部分生物素化蛋白经过 ATP 处理以增强其活性。这使得可以与未经处理的非活性蛋白进行比较评估。
（右侧案例研究：Fenebrutinib 与激活态和非激活态的 BTK 比较）
已验证数据可用：对于大多数 Carna 提供的生物素化蛋白产品，已获得与现有药物的 SPR 数据，无需从零开始验证试剂性能。这有助于缩短准备时间并降低实验成本。
如需产品咨询、问题或技术支持，请通过此处或发送邮件至 info@carnabio.com 与我们联系。
基于 HT-SPR（高通量表面等离子共振）的亲和力筛选价值
在早期筛选阶段引入正交实验（如动力学评价）可对初筛酶活结果进行交叉验证，使命中物与先导物的选择更加可靠，并有效降低后续开发风险。部分化合物虽不直接抑制酶活性，却能高亲和力结合靶点并调控其功能；这类分子在单纯依赖活性筛选时易被遗漏，而通过亲和力评估可明确检出。此外，于早期即获得结合亲和力及动力学参数（尤其是解离速率）有助于在体内实现更优药效。
在使用 ULTRA HT-SPR 平台（Carterra）进行的高通量筛选中，通过 104 种激酶与 210 种化合物的组合，在短短三天内获得了超过 80,000 个独特的相互作用数据点。
- Deep characterization of binding kinetics for 210 kinase inhibitors against 80+ kinases
- From Fragments to Molecules to Approved Drugs: How the Carterra Ultra HT-SPR and CarnaBio’s biotinylated kinome make kinase inhibitor discovery and optimization easy
关于使用 Carna 生物素化蛋白进行 SPR 检测条件的参考文献
Journal of Molecular Biology, February 2017, 429, Issue 4, 574-586
Compound Selectivity and Target Residence Time of Kinase Inhibitors Studied with Surface Plasmon Resonance.
Willemsen-Seegers N1, Uitdehaag JCM1, Prinsen MBW1, de Vetter JRF1, de Man J1, Sawa M2, Kawase Y2, Buijsman RC1, Zaman GJR3.
Journal of Biomolecular Screening, March 2014, vol. 19 no. 3, 453-461
Quick Evaluation of Kinase Inhibitors by Surface Plasmon Resonance Using Single-Site Specifically Biotinylated Kinases
Daisuke Kitagawa, Masaki Gouda, Yasuyuki Kirii
