カルナバイオサイエンス株式会社

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Weak Affinity Chromatography (WAC™ ) フラグメント
スクリーニングサービス

既存のフラグメントスクリーニングよりも低コストかつ迅速に、これまで見逃していた弱い親和性のフラグメントも高いスループット(3000-4000 cpds/週) で検出測定できる技術がWAC™ です。複数の化合物をまとめて測定できるため、非常に短時間で大量の化合物評価が可能です (SARomics社提供)。

WAC™とは?

化合物ミクスチャーを用いることにより弱い親和性の化合物まで全て同時同定を可能にしたスループットの高いクロマトグラフィーアッセイです。

  • 目的タンパクをHPLCカラムに固相化(基本的にどのようなタンパクでも使用可能です)
  • フラグメントの滞留時間(tR)から固相化されたタンパクとの選択性・親和性を測定
  • 有機溶媒ではなく、生理的なバッファーを移動相に使用
  • 通常のLC-MSでカラムから出てきたフラグメントを直接確認するため、高い信頼性
  • 滞留時間の変化から直接KD値を算出

<サービスの流れ>
ご希望の試験内容をご相談頂きますと、お見積り及び試験計画をご提示させていただきます。

試験の流れ

  1. 試験計画
  2. カラム準備(タンパク質固相カラム/コントロール(ブランク)カラム)
    スクリーニング準備(フィージビリティー含)
  3. スクリーニング(タンパク質固相カラム n=2/ブランクカラム n=1)
  4. 試験報告書(Δtret基準ヒットリスト・結果レポート)

オプションで試験後にNMRやTSAによるヒット化合物の検証試験を承ります。
納期:約3週間

固相用タンパク質をお客様にご準備頂けない場合はタンパク質製造から承ります。
フルスクリーニング用に1200のフラグメントライブラリーをご用意しておりますが、お客様ご提供のフラグメントミクスチャーでもご利用頂けます。

WAC™の優位性

他の評価系と比較して、少量の蛋白質量(2-5 mg)にて評価が可能、かつ、スループットの高さによる時間/費用の削減、確度の高い結果を取得できる圧倒的な優位性を示す技術です。

他技術との比較データ
(Meiby et al. 2013, Anal.Chem.,85,6756)

  • ● 111化合物を7つの技術にてスクリーニング評価
  • ● WAC™ 評価で親和性強→弱順

WAC™の実力!

  • 他技術評価との高い相関性!
  • 同時にアッセイした化合物間の
    親和性の強弱が簡単に比較可能!
WAC™ によるKD値算出式 算出式

KD = Btot/(∆tret x flow rate)
Btot=カラム上の蛋白量

タンパク質固相カラムとコントロールカラム間の
化合物滞留時間差(Δtret)により親和性を算出

SARomics社
SARomics社について
スウェーデンのLund市にある最先端のバイオテッククラスター内に2006年生物物理学分野で実績と経験を積んだ研究者たちにより創設され、各メンバーの技術力の高さとチームワークの良さを強みとし精力的に活動している企業です。積み重ねられ続ける結晶化構造解析成功数が彼らの実力を示しており、彼らが持ち備える生物物理学分野の知識と技術を最大限に駆使し世界中の創薬をサポートしています。近隣に立地するMAX IV最新シンクロトロン施設、彼らが長年かけて築いてきた幅広いアカデミアとのネットワーク等も彼ら支援事業に優位性を与えています。