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NanoBRET™ TE 细胞内 CDK Panel 激酶谱测定服务Promega

细胞周期是指实现正确细胞分裂所需的连续分子过程。细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 在这些细胞周期事件以及在整合细胞内外信号以调节基因转录和细胞分裂中发挥着关键作用。此外,CDK 也是肿瘤学领域值得关注的药物发现靶点。然而,由于 CDK 对调节亚基(即细胞周期蛋白)具有独特的依赖性,同时还有一些未知的因素可能会对 CDK 活性产生一定影响,因此在生物学测定中针对某些 CDK 进行的化合物效价评价可能存在一定的误导性。

Carna 开发的 NanoBRET™ 细胞内 CDK激酶 测定谱包含 24 个 CDK 靶点。该服务是一款理想的可在不同条件下确认 CDK 抑制剂对 CDK 家族中各类激酶的特异性,包括:存在细胞周期蛋白亚基;细胞环境;统一测定方式等。此外,通过在 HEK293 活细胞中定量测定化合物与各 CDK 的结合程度,可大致了解化合物对激酶谱中所有 CDK 靶点的选择性。

这些试验可在同一浓度下、以复孔的方式进行,也可按客户需求量身定制,以满足任何特定预期条件或特定的 CDK 靶点选择。

Carna 基于细胞的 CDK 激酶谱测定为您呈现化合物的不同选择性!

CDK 系统发育进化树

NanoBRET™ 细胞内 CDK 激酶谱测定揭示了 CDK 对 10 μM 浓度下泛 CDK 抑制剂(AT7519、Dinaciclib)、CDK4/6 抑制剂(Palbociclib、Abemaciclib)、CDK12/13 抑制剂 (THZ531) 和 CDK8/19 抑制剂 (AST-487) 的选择性。

[CDK - 细胞周期蛋白依赖性激酶 ]

整个细胞周期的进程由一组名为 CDK 家族的丝氨酸/苏氨酸激酶负责调节,而其活性则由关联的伴侣蛋白亚基(细胞周期蛋白)予以调节。除那些参与细胞周期调控的激酶(如 CDK 1、2、4 和 6)外,其他 CDK 成员(如 CDK 7、8、9、12 和 13)均通过 RNA 聚合酶 II 的 C 末端尾部磷酸化在转录调控中发挥作用。CDK 家族成员在 DNA 损伤修复、表观遗传调控、干细胞自我更新、神经元功能和精子发生中同样也发挥着重要作用,但许多 CDK 家族激酶(包括 CDK 5、10、11、14-18 和 20)的具体作用仍有待进一步了解。

CDK Panel Kinase Targets

CDK1(CDC2)/CycB1
CDK2/CycA1
CDK2/CycE1
CDK3/CycE1
CDK4/CycD1
CDK4/CycD3
CDK5/CDK5R1
CDK6/CycD1
CDK6/CycD3
CDK7/CycH
CDK8/CycC
CDK9/CycK
CDK9/CycT1
CDK10/CycL2
CDK11A/CycL2
CDK12/CycK
CDK13/CycK
CDK14/CycY
CDK15/CycY
CDK16/CycY
CDK17/CycY
CDK18/CycY
CDK19/CycC
CDK20/CycH

请参阅此处的每个示例数据

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