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NanoBRET™ TE细胞内激酶测定服务Promega

定量激酶抑制剂在细胞环境中的占有率、选择性和亲和力(自然发生结合)对于更准确地预测其对人激酶的结合能力至关重要。除平衡性评价外,还需要获得诸如滞留时间(Residence Time)在内的动力学参数,以实现更好的化合物优化。

使用NanoBRET™靶点结合细胞内激酶检测系统(Promega)的定量和广谱激酶谱分析服务,使您能够评估您的化合物在生理条件下与选定细胞内靶点的结合。该平台在保持细胞完整的同时,还能够测定化合物在靶点上的滞留时间。请提交您感兴趣的化合物,Carna将第一时间为您提供细胞IC50值计算和滞留时间分析服务!

研究化合物在全长表达激酶的完整细胞中的功能
一类示踪剂即可涵盖广泛的激酶研究

如有任何问题和/或若要了解更多信息,请及时联系我们或您的区域经销商

服务

● IC50 测定和滞留时间分析

IC50测定
(半对数稀释,8种浓度)
↓
滞留时间分析
(基于IC50评估结果,重复进行两次)

● 激酶Panel谱测定服务

CDK Panel谱测定服务

广泛激酶(Kinome-Wide)谱分析服务(192个激酶靶点,K192)

<客户服务指南>
在细胞环境下提高选择性
1 μM克唑替尼的靶点占有率
(右)在HEK293中使用细胞内激酶
(左)在Carna的MSA上使用重组激酶进行生化检测
(ATP=Km)
Biochemical Assay [ATP=Km] NanoBRET Assay

NanoBRET™ 系统

此系统采用接近性检测方法,通过测量从生物发光蛋白供体(NanoLuc®荧光素酶)到荧光探针(NanoBRET™示踪剂)的能量转移,来检测活细胞中的分子相互作用。NanoBRET™TE试验通过竞争性置换与活细胞中表达的NanoLuc®荧光素酶-激酶融合蛋白可逆性结合的NanoBRET™示踪剂,测定供试化合物的表观亲和力。

向全长表达激酶/NanoLuc®融合蛋白的HEK293细胞中加入细胞渗透性荧光NanoBRET™示踪剂(BRET受体)。示踪剂与靶蛋白结合产生BRET信号
供试化合物与靶蛋白的结合导致靶蛋白与示踪剂之间的BRET信号在完整细胞中丢失

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