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广泛激酶(Kinome-Wide)谱分析服务(192个激酶靶点,K192)Promega

在选择和表征关键化合物时,将基于细胞的试验纳入苗头化合物鉴别中,通常比生化试验具有优势。例如,膜通透性和细胞毒性——无法通过使用分离纯化蛋白的生化方法测定,但可以在细胞环境中进行评估。
在这项基于细胞的组分析服务中,我们将使用相同的示踪剂,在统一的试验条件下,针对在HEK293细胞中单独表达的192种全长激酶,共同对您的化合物进行评估。此外,我们还将对细胞环境中化合物与各靶点的相互作用进行定量,以便比较其对主要靶点和可能脱靶的有效性。

NanoBRET™靶点结合(TE)细胞内激酶检测系统(Promega)用于192种激酶靶点的广泛组合(参见列表),每个靶点通过瞬时转染在细胞内表达。在相同的试验条件下,以1种化合物浓度同时对所有靶点下的化合物进行评估,一式两份进行。可进行后续 IC50 测量

在统一的试验条件下,同时确定化合物对192种激酶的特性!

让生化实验中无法显形的结果显形!

1 μM克唑替尼在生化试验(迁移率变动试验)和NanoBRET™K192细胞试验组(显示36个选定靶点)中的比较数据

Biochemical (Km ATP)
K192 (NanoBRET™ Cell-Based Assay)

0.3 μM CC1抑制剂在生化试验(迁移率变动试验)和NanoBRET™K192细胞试验组中的比较数据

Biochemical (Km ATP)
Biochemical (1mM ATP)
K192 (NanoBRET™ Cell-Based Assay)

192 Panel Kinase Targets

AAK1
ACK (TNK2)
AKT2
AMPKα1 (PRKAA1)
AMPKα2 (PRKAA2)
ARG (ABL2)
AurA (Aurora A)
AurB (Aurora B)
AurC (Aurora C)
AXL
BMP2K
BMX
BRAF[V600E]
BRK (PTK6)
BRSK1
BRSK2
BTK
CaMK1α (CAMK1)
CaMK2α (CAMK2A)
CaMK2δ (CAMK2D)
CDC2 (CDK1)/CycB1
CDK2/CycE1
CDK3/CycE1
CDK4/CycD3
CDK5/p25 (CDK5R1)
CDK6/CycD1
CDK7/CycH
CDK9/CycK
CDK10/CycL2
CDK14/CycY
CDK15/CycY
CDK17/CycY
CDK18/CycY
CDK20/CycH
CDKL1
CDKL2
CDKL3
CDKL5
CHK2 (CHEK2)
CK1γ2 (CSNK1G2)
CK1δ (CSNK1D)
CK2α1 (CSNK2A1)
CK2α2 (CSNK2A2)
CLK1
CLK2
CLK4
CSNK1A1L
DAPK2
DCLK3
DLK (MAP3K12)
DRAK2 (STK17B)
DYRK1A
DYRK1B
EPHA1
EPHA4
EPHA6
EPHA7
EPHB1
EPHB4
ERN1
ERN2
FAK (PTK2)
FER
FES
FGFR1
FGFR2
FGFR3
FGFR4
FLT3
FYN [isoform a] (FYN)
GAK
HH498 (TNNI3K)
HIPK2
HIPK3
HIPK4
HPK1 (MAP4K1)
ICK
IGF1R
IKKε (IKBKE)
INSR
IRAK3
IRAK4
ITK
JAK2[V617F]
JAK3
JNK1
JNK2
JNK3
LATS1
LATS2
LCK
LIMK1
LIMK2
LKB1 (STK11)
LOK (STK10)
LRRK2
LTK
MAP3K2
MAP3K3
MAP3K4
MAP3K19
MAP4K2
MAP4K3
MAP4K5
MAPK4
MAPK6
MARK2
MARK4
MAST3
MAST4
MELK
MER (MERTK)
MET
MLK1 (MAP3K9)
MLK2 (MAP3K10)
MLK3 (MAP3K11)
MLK4 (MAP3K21)
MNK2 (MKNK2)
MPSK1 (STK16)
MSK2 (RPS6KA4)
MST1 (STK4)
MST2 (STK3)
MUSK
MYLK3
MYLK4
MYT1 (PKMYT1)
NDR1 (STK38)
NDR2 (STK38L)
NEK1
NEK2
NEK3
NEK4
NEK5
NEK9
NEK11
NIM1K (MGC42105)
NLK
NUAK1
p38α (MAPK14)
p38β (MAPK11)
PAK4
PAK6
PCTAIRE1 (CDK16)/CycY
PHKG1
PHKG2
PKACα (PRKACA)
PKACβ (PRKACB)
PKCε (PRKCE)
PLK2
PLK3
PLK4
PRKX
PYK2 (PTK2B)
QIK (SIK2)
RET
RIOK2
RIPK1
RIPK2
RON
RSK1
RSK2
RSK3
RSK4
SBK3
SGK (SGK1)
SIK (SIK1)
SIK3 (QSK)
skMLCK (MYLK2)
SLK
SNRK
SRM (SRMS)
STK32B
STK33
STK35
STK36
TBK1
TEC
TIE1
TIE2 (TEK)
TLK1
TLK2
TNK1
TRKA (NTRK1)
TRKB (NTRK2)
TXK
TYRO3
ULK1
ULK2
ULK3
WEE1
WEE2
ZAK (MLTK)
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