优化激酶抑制剂的选择性是激酶药物开发过程中的一大挑战，造成该挑战的主要原因是激酶组内各激酶的ATP结合位点具有序列和结构相似性。 尽管化合物在平衡条件下可能表现出相似的抑制活性（IC₅₀）或结合亲和力（K_D），但这些值背后的结合动力学（结合常数：kon/解离常数：koff）可能有很大差异。鉴于这一点，具有理想的选择性特征的药物不仅需要具备适当的结合选择性，还需调节动力学选择性。众所周知，化合物与靶点结合的时间越长，其潜在效应越大，这一性质可以用半衰期或相互作用的滞留时间（1/koff）来表示。因此，对化合物进行优化以延长其滞留时间是药物开发计划中的一项关键早期步骤。NanoBRET™ TE细胞内滞留时间分析提供了一种在活细胞环境中针对单个激酶靶点优化化合物的滞留时间的方法。

数据分析方法参考资料
A New Method to Determine Drug-Target Residence Time of Kinase Inhibitors in Living Cell
(AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics, 2019)

（注意）
在进行滞留时间（RT）分析之前，必须使用我们的NanoBRET™检测平台测定您的化合物的IC₅₀值，以获得用于RT优化分析的理想浓度。我们的IC₅₀测定采用半对数稀释法及8种化合物浓度进行。如果您的化合物测得的IC₅₀不符合要求，，我们可能无法对其进行滞留时间分析。

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