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基于活性的生化筛选/特性激酶测定服务
Mobility Shift Assay/IMAP™ Assay通过对激酶反应中的非磷酸化底物和磷酸化底物进行测定，直接进行磷酸化监测。本服务可评估您的化合物对所选靶激酶的效价和选择性。测定全程使用高品质激酶，确保为您提供高质量数据。测定所用ATP浓度设定在Km值附近。此外，在许多测定中我们还使用1 mM ATP进行了验证，以加强对化合物选择性和别构作用的认识。对于慢效结合化合物，测定时会将激酶与化合物进行预孵育。
我们可以测定您的化合物与我们激酶谱中任何靶激酶作用的IC50值和抑制率百分比。请参考我们公司的激酶谱手册，查看各激酶的测定条件以及我们的年度试验计划日程表。您可在QuickScout（TM）申请表中填入有关化合物信息和对于研究类型的要求。请将申请表填写完整，以附件形式通过电子邮件发送至info@carnabio.com或您的区域经销商。如果您对我们的试验条件或其他方面有任何问题，都请与我们联系。如果您对脂质激酶感兴趣，请访问我们的ADP-Glo™激酶测定服务页面并填写ADP-Glo™激酶测定服务表。
按靶激酶选择
- 所有靶激酶
- 所有靶酪氨酸激酶
- 所有靶丝氨酸/苏氨酸激酶
- 野生型靶激酶
- 靶级联测定
按设定好的激酶谱选项选择
激酶谱详细信息可点击以下链接查看：
按ATP浓度选择
ATP浓度选择在Km值附近。此外，在许多试验中，1 mM的浓度也同样可用。使用1 mM ATP可帮助我们了解和预测化合物在生理环境中的特性。ATP在Km值附近和1 mM条件下，激酶测定中舒尼替尼不同的选择性特征如下图所示。
1 mM ATP下对激酶测定的验证结果见所有靶激酶页面。
按是否预孵育选择
如果您需要更深入地了解慢效结合化合物相关问题，我们的预孵育服务便是您的理想之选。在采用标准Mobility Shift Assay方法进行IC50测定之前，我们会将靶激酶与您的供试化合物在室温下预孵育30分钟。
- 化合物对p38α激酶抑制作用的经时变化（ATP＝1 mM）
- SB202190和BIRB796均为p38α激酶的强效抑制剂，但结构上没有相关性。与SB202190作用方式不同，BIRB796与p38α结合后，可诱导p38α蛋白构象缓慢变化，将其锁定至无活性状态。通过预孵育，可以很容易检测到BIRB796的效价随着孵育时间延长而增加。
主要使用Mobility Shift Assays针对 >300 个激酶靶标对 60 种 FDA 批准的激酶抑制剂进行分析的数据现已可供开放使用。
服务计划表
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每种激酶测定条件的详细信息
查看我们的激酶谱手册中的更多内容！
