カルナバイオサイエンス株式会社

Technology創薬技術

カルナバイオサイエンスは、キナーゼに関する技術開発を積み重ね、独自の研究技術基盤を構築し、
薬の候補化合物を効率的に生み出す強力な技術を確立しています。

キナーゼに特化した当社の創薬研究は、
①高品質の自社化合物ライブラリのスクリーニング
②自社キナーゼプロファイリングパネルによるリード候補化合物の選抜
③卓越した創薬化学力によるリード化合物の最適化

を経て、医薬品候補となりうる化合物を生み出すことを目標としています。
当社はスクリーニングの成功確率を最大化するように、キナーゼに特化した化合物群、および多様性を重視した化合物群を組み合わせた独自の化合物ライブラリ、300を超えるHTS可能なキナーゼ評価系や大手製薬企業での経験豊富な創薬化学チームを保有し、これらに CaRSKi、COPKi、CALKi、およびCaPBA技術を組み合わせて、有効性が高く安全な高選択的キナーゼ阻害薬の創出を目指しています。

Technology Platform テクノロジープラットフォーム

CaRSKi Carna Rapid identification of
Selective Kinase inhibitors

CaRSKiテクノロジーは、高品質なアッセイ系を用いた標的キナーゼに対するハイスループットスクリーニング(HTS)と、そのヒット化合物の網羅的なキナーゼプロファイリングとの組み合わせにより、高選択的なリード化合物の同定を可能にします。

COPKi Carna’s identification of Optimum
Profile Kinase inhibitors

COPKiテクノロジーは、化合物ライブラリを標的として選択したキナーゼ群のパネルでスクリーニングし、そのヒット化合物の網羅的なキナーゼプロファイリングを実施することで(フィンガープリントの作成)、理想的なマルチキナーゼ阻害剤の選択を可能にします。

CALKi Carna’s identification of
ALlosteric Kinase inhibitors

一般的に、細胞内に高濃度に存在するATPと拮抗しないATP非拮抗型阻害剤は、より生体で高活性を示すことが知られており、またATP非拮抗型阻害剤はATP結合ポケットに作用しないため、高いキナーゼ選択性を示すことが報告されています。カルナバイオサイエンスが使用するMSAプラットフォームは高濃度ATP存在下でも正確に活性値を測定することができるため、CALKiテクノロジーを用いることにより、ATP非拮抗型阻害剤の発見を可能にします。

CaPBA Carna Kinase Probe for
Binding Assay

不活性型キナーゼは、活性型キナーゼと立体構造が異なることが多いため、不活性型キナーゼに結合する化合物は、一般的に高選択性を示すことが知られています。しかし、通常のスクリーニングでは、不活性型キナーゼを用いることが困難です。CaPBAテクノロジーでは、カルナバイオサイエンスで独自に設計した蛍光プローブを用いることで、不活性型キナーゼにより親和性を示す化合物の創出を可能にします。