NanoBRET™ TE Intracellular CDK パネルアッセイサービス

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NanoBRET™ TE Intracellular キナーゼアッセイサービス
NanoBRET™ TE Intracellular CDK パネルアッセイサービス

NanoBRET™ TE Intracellular CDK パネルアッセイサービス

細胞周期とは生体内で正しく細胞分裂が行われる一連の分子プロセスです。サイクリン依存性キナーゼ（CDK）は、これら細胞周期の経路において遺伝子転写と細胞分裂を調節するための細胞外および細胞内シグナルを統合させる重要な役割を担っています。CDKはオンコロジー等において有望な創薬ターゲット候補ですが、CDK活性に影響を与える可能性のある細胞内因子には未知のものがあることに加えて、各CDKはその活性化に異なる調節サブユニット（サイクリン）との複合体形成を要する為、中には生化学アッセイを用いての化合物評価では誤解を招く結果を生じる可能性があるものも存在します。

当社提供のNanoBRET™ TE Intracellular CDKパネルアッセイは24のCDKターゲットから構成されており、CDKファミリーに属する幅広いCDKターゲットに対してのお客様の化合物の特異性を、細胞内環境で適切なサイクリンサブユニットの存在の下統一されたアッセイフォーマットを用いて一挙に評価致します。各CDKターゲットに対する化合物のエンゲージメントはHEK293細胞内で定量的に測定され、パネルにあるすべてのCDKターゲットに対する化合物の選択性評価結果をご報告いたします。

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パネル試験では１濃度ポイント(n=2)にて化合物評価を行いますが、アッセイ条件・選択ターゲット等のカスタム化ご希望などにつきましてもご相談に応じます。

Carna's Cell-based CDK Panel Assay brings out different selectivity of your compound!

CDK ファミリー系統樹

NanoBRET™ TE Intracellular CDKパネルアッセイを用いたpan-CDK阻害剤（AT7519、dinaciclib）、CDK4 / 6阻害剤（palbociclib, abemaciclib）、CDK12 / 13阻害剤（THZ531）、およびCDK8 / 19阻害剤（AST-487）の各選択性（濃度 10 µM）

[CDK-サイクリン依存性キナーゼ]

細胞周期全体の進行は、CDKファミリーと呼ばれるセリン/スレオニンキナーゼのグループによって調節されており、ファミリー内の各キナーゼ活性は、サイクリンとして知られるパートナーサブユニットとの複合体形成により制御されています。細胞周期調節に関与するキナーゼ（CDK 1、2、4、6など）に加えて、他のCDKメンバー（CDK 7、8、9、12、13など）はRNAポリメラーゼII（RNAP II, Pol II）のリン酸化を介した転写調節における役割を担っています。またCDKファミリーのメンバーは、DNA損傷の修復、エピジェネティック制御、幹細胞の自己複製、神経機能、精子形成においても重要な役割を果たすことが知られていますが、CDK 5、10、11、14-18および20を含むCDKファミリー内の多くのキナーゼの役割はまだ完全には理解されていません。