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NanoBRET™ TE Intracellular Kinome-Wide Profiling Service (K192) 
ヒット化合物同定の為の化合物評価に細胞を用いたアッセイを取り入れる利点は、精製たんぱく質を用いた生化学的手法による評価だけでは見えてこない膜透過性や細胞毒性をはじめとした細胞環境下でのみ評価可能な特性を含めて評価できることにあります。
本サービスでは各細胞内に発現させた192の全長キナーゼに対する薬剤の評価を同一トレーサーを用いた均一のアッセイ条件下で一括に行い、細胞環境下における薬剤の各ターゲットに対する相互作用を定量化すると同時に全ターゲットに対する薬剤の有効性をターゲット間で比較することが可能です。
NanoBRET™ Target Engagement (TE) Intracellular Kinase Assay System (Promega社)を用いたワイドパネルセルベースアッセイサービスでは、リストにある192のキナーゼターゲットを一過性トランスフェクションにてHEK293細胞内に発現させ、それら全ターゲットに対する化合物評価を同一アッセイ条件の下、1濃度(n=2)にて同時に実施いたします。フォローアップにはIC50値算出試験をご活用ください。
細胞環境下のアッセイでしか見えてこない化合物の特性を192キナーゼに対して一括で見極める
1タイプの細胞透過性トレーサーで全ターゲット評価行うため、幅広いターゲットに対する評価が均一条件下で行える
Learn what can't be learned in biochemical assays!
1μM Crizotinibを生化学アッセイ(Mobility Shift Assay)とNanoBRET™ K192 パネルで評価比較 (内36ターゲットデータ）
0.3μM CC1 inhibitorを生化学アッセイ(Mobility Shift Assay)とNanoBRET™ K192 パネルで評価比較
192 Panel Kinase Targets
AAK1
ACK (TNK2)
AKT2
AMPKα1 (PRKAA1)
AMPKα2 (PRKAA2)
ARG (ABL2)
AurA (Aurora A)
AurB (Aurora B)
AurC (Aurora C)
AXL
BMP2K
BMX
BRAF[V600E]
BRK (PTK6)
BRSK1
BRSK2
BTK
CaMK1α (CAMK1)
CaMK2α (CAMK2A)
CaMK2δ (CAMK2D)
CDC2 (CDK1)/CycB1
CDK2/CycE1
CDK3/CycE1
CDK4/CycD3
CDK5/p25 (CDK5R1)
CDK6/CycD1
CDK7／CycH
CDK9/CycK
CDK10/CycL2
CDK14/CycY
CDK15/CycY
CDK17/CycY
CDK18/CycY
CDK20/CycH
CDKL1
CDKL2
CDKL3
CDKL5
CHK2 (CHEK2)
CK1γ2 (CSNK1G2)
CK1δ (CSNK1D)
CK2α1 (CSNK2A1)
CK2α2 (CSNK2A2)
CLK1
CLK2
CLK4
CSNK1A1L
DAPK2
DCLK3
DLK (MAP3K12)
DRAK2 (STK17B)
DYRK1A
DYRK1B
EPHA1
EPHA4
EPHA6
EPHA7
EPHB1
EPHB4
ERN1
ERN2
FAK (PTK2)
FER
FES
FGFR1
FGFR2
FGFR3
FGFR4
FLT3
FYN [isoform a] (FYN)
GAK
HH498 (TNNI3K)
HIPK2
HIPK3
HIPK4
HPK1 (MAP4K1)
ICK
IGF1R
IKKε (IKBKE)
INSR
IRAK3
IRAK4
ITK
JAK2[V617F]
JAK3
JNK1
JNK2
JNK3
LATS1
LATS2
LCK
LIMK1
LIMK2
LKB1 (STK11)
LOK (STK10)
LRRK2
LTK
MAP3K2
MAP3K3
MAP3K4
MAP3K19
MAP4K2
MAP4K3
MAP4K5
MAPK4
MAPK6
MARK2
MARK4
MAST3
MAST4
MELK
MER (MERTK)
MET
MLK1 (MAP3K9)
MLK2 (MAP3K10)
MLK3 (MAP3K11)
MLK4 (MAP3K21)
MNK2 (MKNK2)
MPSK1 (STK16)
MSK2 (RPS6KA4)
MST1 (STK4)
MST2 (STK3)
MUSK
MYLK3
MYLK4
MYT1 (PKMYT1)
NDR1 (STK38)
NDR2 (STK38L)
NEK1
NEK2
NEK3
NEK4
NEK5
NEK9
NEK11
NIM1K (MGC42105)
NLK
NUAK1
p38α (MAPK14)
p38β (MAPK11)
PAK4
PAK6
PCTAIRE1 (CDK16)/CycY
PHKG1
PHKG2
PKACα (PRKACA)
PKACβ (PRKACB)
PKCε (PRKCE)
PLK2
PLK3
PLK4
PRKX
PYK2 (PTK2B)
QIK (SIK2)
RET
RIOK2
RIPK1
RIPK2
RON
RSK1
RSK2
RSK3
RSK4
SBK3
SGK (SGK1)
SIK (SIK1)
SIK3 (QSK)
skMLCK (MYLK2)
SLK
SNRK
SRM (SRMS)
STK32B
STK33
STK35
STK36
TBK1
TEC
TIE1
TIE2 (TEK)
TLK1
TLK2
TNK1
TRKA (NTRK1)
TRKB (NTRK2)
TXK
TYRO3
ULK1
ULK2
ULK3
WEE1
WEE2
ZAK (MLTK)
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