カルナではMobility Shift Assay（MSA)をメインプラットフォームに60種のFDA承認キナーゼ阻害剤のプロファイリング^1）を実施し、その結果をキノームプロット^2）によるビジュアライズされたデータとして公開しております。MSAは基質のリン酸化/非リン酸化を測定することでダイレクトなリン酸化を評価し非常に高いデータの再現性を持つアッセイです。MSAをメインプラットフォームとして実施された信頼性の高い60種のキナーゼ阻害剤評価結果を、既承認薬のオフターゲット効果を活用したリポジショニングやお客様開発薬剤の評価に必要なリファレンス化合物選択のご参考、観察されたin vivo 毒性の理解等にと幅広くご利用ください。

1）化合物濃度は1μmol/L、ATP濃度はKm bin。
2）ツリー上にプロットされていないターゲットはその化合物の阻害率が <0 もしくは実験が実施されていないことを意味します。

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本60種FDA承認キナーゼ阻害剤プロファイリングのエクセルデータはこちらからダウンロード頂けます。またはデータご希望について info@carnabio.com までお問い合わせください。

Note:　BinimetinibとSelumetinibの評価においてMAP2K1/2/3/4/5/6/7アッセイはATP濃度 1mMにて実施